Rev-erbα核受体

靶向修复椎间盘

一种通过募集NCoR-HDAC3复合物抑制NLRP3炎症小体、从而减轻椎间盘退变的核受体，药理学激活即可延缓甚至逆转退变进程。

Zhou, Qingshuang · Pu, Xiaojiang · Qian, Zhuang · Wang, Sinian · 冯振华 · 朱泽章 · 王斌 · 邱勇 · 孙旭 · Qian, Zhuang

Cell Proliferation 2024

技术优势

机制清晰

Rev-erbα通过招募NCoR-HDAC3复合物直接抑制NLRP3炎症小体转录，而非间接调节。

药理学可激活

使用Rev-erbα激动剂SR9009即可在体内外减轻退变，无需基因操作。

应用场景

• 椎间盘退变治疗：直接靶向退变核心通路，延缓椎间盘结构破坏。
• 炎症小体靶向药物：抑制NLRP3炎症小体，阻断无菌性炎症驱动。
• 核受体激动剂：利用内源性核受体药理学，实现转录调控。
• 蛋白降解靶向：通过NCoR-HDAC3复合物招募降解炎症信号。