手性铜光催化对

C-H键直接胺化

通过双铜和光催化策略，实现苄位C-H键的对映选择性分子间胺化，无需预官能化底物。

Xuemeng, Chen · 练仲 · Kramer, Søren

Angewandte Chemie - International Edition 2023

参数信息

可由廉价

15 NH4Cl

技术优势

底物用量低

反应以C–H底物为限制试剂，只需少量过量的廉价酰胺或氨基甲酸酯，节约了底物。

可后期修饰

温和条件允许对复杂分子进行后期C–H官能化，便于在药物分子后期引入胺基。

易得15N标记

使用廉价的15NH4Cl即可方便地获得15N标记的酰胺和胺，便于代谢和机理研究。

应用场景

• 手性胺类药物合成：直接对苄位C–H键进行不对称胺化，快速构建手性苄胺类药效团。
• 不对称催化：利用双铜/光氧化还原催化实现高对映选择性的C–N键形成。
• 含氮化合物修饰：温和条件下对含氮化合物进行后期官能化，引入酰胺或胺基。