吡咯并[2,3-d]嘧啶

选择性抑制CTSL

一种高选择性组织蛋白酶L抑制剂，在细胞和小鼠模型中均表现出显著抗炎活性，为急性肺损伤治疗提供新的候选分子。

Mao, Zhengtong · Siyu, Liang · Tao, Zhou · 李佳临 · 史气温 · 郭逸蓉 · Zhang, Xingxian

European Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

IL-6抑制率

65 %

IL-8抑制率

70 %

技术优势

抗炎活性强

在5 μM浓度下，对IL-6和IL-8的抑制率分别达到65%和70%，且无明显细胞毒性。

高选择性

直接结合CTSL，且对CTSB、CTSC、CTSS、CTSH及其他炎症相关激酶的选择性良好。

体内有效

在LPS诱导的小鼠ALI模型中显著减轻肺损伤，具抗炎作用。

应用场景

• 急性肺损伤治疗：抑制下游NF-κB和p38通路，减轻LPS诱导的肺损伤。
• 抗炎药物研发：通过选择性抑制CTSL，降低IL-6和IL-8等促炎因子。
• 组织蛋白酶L抑制剂：作为选择性CTSL抑制剂，直接结合并阻断其活性。