胃毒活性高百倍
结构简化使合成更简易,同时首次发现对粘虫具有显著触杀活性,且保留相同作用靶点。
Qian, Hao · Wang, Ziyu · Yu-Yu, Zhou · Wu, Wenjun · Zhang, Jiwen
Journal of Agricultural and Food Chemistry 2024
化合物 6.16 对粘虫的胃毒活性是 Celangulin V 的 102 倍,远优于母体化合物。
部分化合物对粘虫表现出显著触杀活性,这是 Celangulin V 结构优化研究中首次报道。
通过基于结构的理性设计,将复杂多元醇酯结构简化为 1-四氢萘酮骨架,合成方法简便。
分子对接表明化合物 6.16 与 V-ATPase H 亚基的结合口袋与 Celangulin V 相同,作用机制未变。