V-ATP酶抑制剂分子

杀虫效力20倍提升

靶向V-ATP酶H亚基的新型杀虫先导化合物，通过抑制中肠酶活实现高效昆虫防治，优于天然产物苦皮藤素V。

Zhao, Wangyu · Liu, Lulu · Yueyao, Zhang · Lele, Feng · Li, Hengzhao · Wu, Wenjun · Hu, Zhaonong · Zhang, Jiwen

Pesticide Biochemistry and Physiology 2025

参数信息

对东方粘虫LC50

1.206 mg/mL

对小菜蛾LC50

0.551 mg/mL

中肠V-ATPase抑制率

69.3 %

中肠V-ATPase抑制率（对照）

24.6 %

技术优势

杀虫效力高

对东方粘虫和小菜蛾的LC50分别为1.206 mg/mL和0.551 mg/mL，约为苦皮藤素V的20倍，田间用量更低。

靶点明确

分子对接显示化合物与V-ATPase H亚基Asn433形成稳定氢键，特异性抑制酶活，不易产生交叉抗性。

应用场景

• 生物农药：比天然源苦皮藤素V效力高20倍，可降低单位面积用量，减少环境负担。
• 害虫防治：对鳞翅目害虫东方粘虫和小菜蛾均有高活性，可替代现有化学农药进行田间防治。
• 酶抑制剂：抑制V-ATPase酶活，破坏害虫中肠溶酶体酸化，发挥杀虫作用。
• 先导化合物优化：以苯磺酰胺为骨架可进一步修饰，提高活性和选择性，开发新农药。