γ-氘代吡啶

高选择氘代

无需导向基团、在温和条件下即可实现吡啶γ位选择性氘代，适用于药物分子的后期修饰。

Shi, Lingling · 72085557 · 郑连友 · Gao, Qiansong · Mingchun, Wang · Xin, Wang · 项金宝

Organic Letters 2024

技术优势

无需导向基团

不需要预装导向基团，简化了合成步骤，并扩大了底物适用范围。

高氘代率

产物具有高的氘代率，满足同位素标记和药物代谢研究的要求。

高选择性

反应专一性地在吡啶γ位引入氘，避免其他位点副产物。

应用场景

• 药物后期修饰：可直接在复杂药物分子后期引入氘原子，延长半衰期。
• 氘代药物：提供高氘代率吡啶砌块，用于构建氘代药物。
• 同位素标记：可制备γ位氘代吡啶作为质谱内标或代谢示踪剂。