1,3-顺式四氢异喹啉衍生物

抗流感病毒

该类衍生物通过抑制PAN核酸内切酶阻断病毒复制，具有广谱抗流感活性。

Liao, Yixian · Ye, Yilu · Liu, Mingjian · Liu, Zhihao · Wang, Jinshen · Baixi, Li · Huo, Lijian · Zhuang, Yilian · Chen, Liye · 陈建新 · Gao, Yongfeng · Xiaoyun, Ning · 李素梅 · 刘叔文 · 宋高鹏

Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

EC sub sub

1.12 μM

技术优势

体内有效

在小鼠感染模型中显示出良好的抑制作用，支持进一步开发。

机制明确

直接结合PAN核酸内切酶，阻断病毒RNA聚合酶功能，从而抑制复制。

结构新颖

基于1,2,3,4-四氢异喹啉-6,7-二醇骨架，为PAN抑制剂开发提供新方向。

应用场景

• 抗流感药物：提供新型PAN抑制剂先导，对抗耐药流感病毒。
• 抗病毒药物：靶向病毒复制关键酶，广谱抑制多种流感病毒。
• RNA聚合酶抑制剂：直接结合PAN核酸内切酶，阻断病毒RNA合成。
• 药物化学：基于四氢异喹啉骨架的结构优化，提供药物化学新先导。
• 抗病毒治疗：在小鼠模型中有效，具备体内治疗潜力。