黄连自组装纳米粒

口服吸收增8.8倍

以天然黄连提取物自组装形成的纳米载体，使多西他赛能以无定形状态包载其中，口服后血药浓度显著提升，并表现出更强的肿瘤细胞毒性。

Ye, Dan · Ding, Ding · Chen, Long · 郑敏 · 张彤 · Ma, Bing Liang

International journal of nanomedicine 2024

参数信息

粒径
138.6 nm
Zeta电位
-20.8 mV
包封率
77.6 %
载药量
6.8 %
溶解度提升倍数
23.3 ×
口服后门静脉峰浓度倍数
8.8 ×
口服后全身循环峰浓度倍数
23.4 ×
口服后肝脏峰浓度倍数
44.6 ×

技术优势

口服吸收提高8倍以上

口服后门静脉峰浓度为游离药的8.8倍，全身循环、肝脏和肺部的峰浓度也分别提高23.4、44.6和5.7倍。

溶解度提升23.3倍

多西他赛在纳米粒内以无定形形式存在，释放速率也加快。

细胞摄取显著增加

Caco-2细胞实验显示，纳米粒的摄取被caveolae介导的内吞抑制剂吲哚美辛显著抑制，表明摄取机制涉及caveolae途径。

代谢稳定性更好

在肝微粒体实验中，纳米粒中的多西他赛代谢稳定性优于游离药。

应用场景