酸化溶酶体更强效
通过选择性酸化溶酶体引起功能障碍,从而诱导更强的抗NSCLC活性,优于原型Gboxin。
Yin, Jie · Yao, Si · Huang, Jianzheng · 肖阳 · 王越 · 辜良虎 · 童擎一 · 张勇慧
Bioorganic Chemistry 2024
Y9对NSCLC的抑制活性显著优于Gboxin,可能降低有效剂量。
Y9选择性酸化溶酶体并诱导功能障碍,这一作用Gboxin不具备,导致自噬流受阻。
由溶酶体功能障碍引发过度自噬及底物清除受损,最终触发凋亡。
在异种移植小鼠模型中,Y9显著压制肿瘤生长,展现体内抗肿瘤潜力。