Gboxin类似物Y9

酸化溶酶体更强效

通过选择性酸化溶酶体引起功能障碍,从而诱导更强的抗NSCLC活性,优于原型Gboxin。

Yin, Jie · Yao, Si · Huang, Jianzheng · 肖阳 · 王越 · 辜良虎 · 童擎一 · 张勇慧

Bioorganic Chemistry 2024

技术优势

比Gboxin抑制更强

Y9对NSCLC的抑制活性显著优于Gboxin,可能降低有效剂量。

选择性酸化溶酶体

Y9选择性酸化溶酶体并诱导功能障碍,这一作用Gboxin不具备,导致自噬流受阻。

诱导凋亡

由溶酶体功能障碍引发过度自噬及底物清除受损,最终触发凋亡。

动物模型有效

在异种移植小鼠模型中,Y9显著压制肿瘤生长,展现体内抗肿瘤潜力。

应用场景