奥西立定注射液

慢性疼痛用阿片

一种G蛋白偏向性μ阿片受体激动剂，在中国慢性非癌性疼痛患者中显示出良好的药代动力学特征和安全性。

Ni, Yuncheng · Huang, Ranglang · Yang, Shuang · Yang, Xiao · Huang, Jie · 阳国平

Drug Design, Development and Therapy 2024

参数信息

峰浓度（Cmax）

51.293-81.914 ng/mL

达峰时间（Tmax）

0.034-0.083 h

半衰期（t1/2）

1.85-2.084 h

技术优势

安全性好

在中国慢性非癌性疼痛患者中未观察到严重不良事件，且不良反应与阿片类常见反应一致，未出现非预期毒性。

剂量依赖

在0.75-3 mg范围内，Cmax和AUC随剂量增加而升高，半衰期延长，便于临床按需调整给药方案。

应用场景

• 慢性疼痛管理：慢性疼痛患者需长期镇痛，奥西立定提供起效快、安全性好的选择，可减少传统阿片不良反应。