LL-37抗脂肽

内源促进LDL清除

一种内源性抗脂肽，通过与ApoB-100结合增强LDL受体介导的摄取，从而促进低密度脂蛋白胆固醇清除并减轻肝脏脂质蓄积。

Fang, Yaqun · 张治业 · Wang, Gan · Duan, Zilei · Meng, Ping · Zhou, Shengwen · Tadese, Dawit Adisu · Mwangi, James · Lu, Qiumin · Ni, Heyu · 赖仞

Science China Life Sciences 2025

技术优势

提升LDL摄取

LL-37与LDL结合后，通过LDL受体促进肝细胞和巨噬细胞对LDL的摄取，加速胆固醇清除。

抑制LDL修饰与聚集

LL-37与ApoB-100结合增强其溶解度，从而抑制LDL的修饰和聚集，维持LDL的正常功能。

促进胆固醇排泄与外流

LL-37-LDL相互作用促进胆固醇排泄和胆固醇外流，从而降低细胞内胆固醇负荷。

体内减轻肝脏脂质蓄积

在高胆固醇血症Apoe-/-小鼠中，小鼠同源肽Cramp同样加速胆固醇清除并预防肝脏脂质蓄积。

应用场景

• 代谢性肝病治疗：作为内源性LDL清除促进剂，减轻肝脏脂质蓄积，延缓脂肪肝进展。
• 降脂药物开发：提供基于LDL清除的新型降脂机制，可替代或联用他汀类药物。
• 多肽药物：天然多肽，具有良好生物相容性和可修饰性，可直接作为候选药物。
• 肝脏靶向递送：LL-37本身与脂蛋白结合，可借助LDL颗粒实现肝脏天然靶向递送。