末端炔二酮哌嗪生物碱

从海洋真菌中发现的首个含末端炔基的2,5-二酮哌嗪生物碱，结构新颖，扩充了生物碱的化学空间。

Jun-Qiu, Mao · Zheng, Yaoyao · 王长云 · Liu, Yang · 姚光山

Marine Drugs 2023

参数信息

NO生成抑制率

28.92 %

技术优势

首次发现末端炔基

Sclerotioloid A 是首个含末端炔基的 2,5-二酮哌嗪生物碱，扩展了该类生物碱的化学空间。

活性优于地塞米松

在 LPS 诱导的 NO 生成抑制模型中，化合物 2 的抑制率比阳性对照地塞米松高 3.05 个百分点。

应用场景

• 抗炎药物开发：用于开发新型抗炎药物，替代或补充现有甾体抗炎药。
• 天然产物药物化学：提供新骨架用于结构修饰和构效关系研究。
• 微生物代谢产物挖掘：验证海洋真菌产生新颖生物碱的潜力，指导代谢产物挖掘。
• 骨架新颖的先导化合物：末端炔基可作为点击化学反应位点，便于后续衍生化。