去铁胺注射剂

抑制铁死亡护椎间盘

现有椎间盘退变治疗多缓解症状而非延缓结构退变，去铁胺通过激活线粒体自噬抑制铁死亡，从源头保护软骨终板和细胞外基质。

Heran, Wang · Zhou, Zimo · Wu, Tong · Zheng, Fan · Jin, Zhuoru · Yuxiao, Cao · Wang, Yulin · Xiaodong, Liu · 柳达

International Immunopharmacology 2025

参数信息

有效剂量（体外）

100 μM

有效剂量（体内）

100 mg/kg/day

技术优势

从源头保护椎间盘

通过激活HIF-1α/BNIP3介导的线粒体自噬抑制铁死亡，保护软骨终板和细胞外基质，阻止退变进程。

恢复抗氧化防御

在体外恢复被TBHP抑制的超氧化物歧化酶活性，降低氧化应激损伤。

多靶点作用机制

涉及线粒体功能调节、氧化应激反应和HIF-1α信号通路，通过多靶点协同发挥保护作用。

应用场景

• 椎间盘退变治疗：从抑制铁死亡和氧化应激入手，延缓软骨终板退变，弥补现有对症治疗不足。
• 小分子药物：作为临床已用铁螯合剂，安全性和药代动力学明确，便于快速转化。
• 铁死亡抑制剂：通过激活线粒体自噬抑制铁死亡，降低脂质过氧化，恢复GPX4表达。
• 软骨保护：恢复COL2和SOX9表达，抑制MMP3和COL10，减轻软骨终板钙化和基质降解。
• 局部注射制剂：水溶性好，适合局部注射给药，直接作用于椎间盘微环境。