重排海松烷二萜

破骨细胞生成抑制

一种来自海洋海绵共生真菌的重排海松烷二萜，能抑制破骨细胞生成，为骨吸收疾病提供新先导化合物。

王婷婷 · Feng, Yunping · 黄建 · Hu, Kun · Naman, C. Benjamin · 王鸿 · 林文翰 · 何山

Journal of Natural Products 2024

参数信息

IC50

4.2 μM

IC50

3.0 μM

技术优势

抑制破骨细胞生成

Pestanoid A 抑制骨髓单核细胞破骨细胞生成的 IC50 为 4.2 μM，且未观察到细胞毒性。

阻断破骨信号通路

抑制 RANKL 诱导的 ERK1/2、JNK1/2、p38 MAPK 磷酸化和 NF-κB 核转位。

应用场景

• 骨质疏松治疗：抑制破骨细胞生成，减少骨吸收。
• 骨吸收抑制剂：直接抑制破骨细胞生成，作为骨吸收抑制剂先导。
• 破骨细胞靶向：阻断 RANKL 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号。