Lyn激酶激动剂

顺铂肾毒性保护

通过抑制RIPK1介导的凋亡与坏死性凋亡，为顺铂治疗提供肾脏保护的新靶点。

Nannan, Li · 张昊 · 刘纪实 · Lin, Guoxin · 孙健 · 李巍 · Hu, Jing · Tang, Juan

Biochemical Pharmacology 2026

技术优势

直接敲除加重损伤

Lyn基因敲除小鼠在顺铂处理后肾损伤加重、炎症因子升高、肾小管细胞凋亡与坏死性凋亡增多，证实Lyn在肾保护中的关键作用。

激动剂可减轻损伤

Lyn激动剂MLR-1023或RIPK1抑制剂Nec-1处理均减轻了顺铂诱导的肾损伤、肾小管细胞凋亡和坏死性凋亡，提示药理学激活Lyn具有治疗潜力。

通过RIPK1起作用

Lyn与RIPK1相互作用并抑制其磷酸化激活，从而同时阻断RIPK1介导的凋亡、坏死性凋亡和炎症。

应用场景

• 化疗肾毒性防治：在顺铂化疗期间保护肾功能，避免因肾毒性而减量或中断治疗。
• 肿瘤辅助治疗：作为肿瘤辅助用药，提高患者对顺铂等化疗药物的耐受性。
• 药物性肾损伤：针对药物性肾损伤提供新的治疗靶点，阻断RIPK1介导的细胞死亡。