硝基烷烃硫代酰化试剂

无消旋硫代肽偶联

一种利用硝基烷烃作为硫代酰基等价物的新方法,可在温和条件下实现硫代肽键的直接、高位点选择性构筑,避免传统活化过程的消旋风险。

王晓楠 · 徐四龙 · 唐玉海 · Lear, Martin J. · 何旺骁 · Jing, Li

Nature Communications 2023

参数信息

收率高
94 %

技术优势

不消旋

反应条件温和,适用于多官能团肽的后期硫代酰化,且完全保留立体化学。

收率高

各类硝基烷烃与胺反应均可获得高产率(最高达94%)。

步骤经济

硝基烷烃作为硫代酰基等价物,在单质硫和硫化钠存在下与胺直接反应,无需预活化或保护基操作。

应用场景