卡博替尼

抑制坏死性凋亡

靶向MLKL寡聚化的临床药物，阻断坏死性凋亡执行阶段，为炎症性疾病提供新选择。

Li, Yanzhen · Sun, Yu · Chen, Xuan · Li, Yan · Lin, Qiaofa · Lin, Yingying · 李立胜 · Jingyi, Li

Biochemical Pharmacology 2026

技术优势

靶点更下游

通过阻断MLKL寡聚化，绕开上游激酶RIPK1/RIPK3的冗余和负反馈，避免抑制这些激酶带来的脱靶毒性。

已获批可及

作为临床批准的多靶点激酶抑制剂，其药代动力学和安全性数据已存在，可加速向坏死性凋亡相关疾病的临床转化。

改善银屑病

在咪喹莫特诱导的银屑病小鼠模型中，显著减轻表皮增生和炎性细胞因子表达，验证了体内疗效。

应用场景

• 炎症性疾病药物：用于治疗坏死性凋亡驱动的炎症性疾病，替代特异性差的RIPK1/RIPK3抑制剂。
• 银屑病治疗：在银屑病模型中抑制角质形成细胞坏死性凋亡，减轻表皮增生和炎症。
• 坏死性凋亡相关疾病：阻断MLKL寡聚化，从执行阶段抑制坏死性凋亡，适用于多种相关疾病。