苯并双环壬烯芪类二聚体

显著抑制α-葡萄糖苷酶

从云南土茯苓中分离得到的结构新颖的芪类二聚体，具有独特的6/6/6和6/5/7三环核心骨架，可同时调节PTP1B活性并促进HepG2细胞葡萄糖消耗。

Ji-Ping, Liao · Li, Jiang · 琴文杰 · Xiu-Mei, Duan · Peng-Fei, Wang · Tian, Jinying · Yuan, Xiang · 张培成 · 叶菲 · 杨桠楠

Chinese Chemical Letters 2025

参数信息

调节蛋白酪氨酸磷酸酶

-1 B

技术优势

显著抑制α-葡萄糖苷酶

通过抑制α-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物水解为葡萄糖，可能降低餐后血糖峰值。

剂量依赖性促进葡萄糖摄取

在HepG2细胞中随剂量增加而提高葡萄糖消耗，提示可能改善胰岛素抵抗状态下的糖利用。

可调节PTP1B酶活性

对蛋白酪氨酸磷酸酶-1B（PTP1B）有调节作用，该酶是胰岛素信号通路的负调节因子，可能有助于增强胰岛素敏感性。

应用场景

• 降糖药物研发：作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂先导物，延缓糖吸收以控制餐后血糖。
• 糖代谢研究：用于研究通过PTP1B调节增强胰岛素信号和促进细胞葡萄糖摄取。
• 天然产物药物：作为结构新颖的天然产物，为降糖药物开发提供化学模板。