跨黏膜高效递送
利用可逆硫醇-二硫键交换逐层跨越黏膜、上皮与靶细胞屏障,在胃酸中稳定、在肠道中激活,将难吸收药物的口服生物利用度提升至前所未有的水平。
Yi, Zhang · 肖啸 · 立项 · 立科 · 蓝芳 · Cheng, Yangyang · 张仕勇
Small 2026
聚硫辛酸与黏液层中的生物硫醇发生可逆交换,4小时内实现46%的黏液渗透,且阻断硫醇后渗透率显著下降,证明该机制直接驱动了屏障穿越。
在上皮细胞界面,同样的交换机制使8小时内转胞吞率达到26%,而硫醇阻断后显著下降,说明聚硫辛酸能有效介导跨上皮运输。
聚硫辛酸的硫醇反应性在酸性环境下被抑制,因此在胃液中保持稳定;到达肠道中性pH时重新激活,实现超过12小时的高效肠道吸收。
聚硫辛酸使紫杉醇口服生物利用度从通常不足10%提升到30%,环孢素A提升到52%,在临床前口服递送系统中位居前列。