Rap2b棕榈酰化靶点

阻断转移关键位点

针对结直肠癌关键蛋白Rap2b的C176/C177棕榈酰化位点进行干预，特异性抑制肿瘤转移而不再仅仅抑制增殖，为转移性结直肠癌提供全新治疗靶点。

Zhu, Jiangli · Chen, Zhenshuai · Xi, Lingling · 张景航 · Shaohui, Zhu · 戚世乾 · Liang, Yingming · Cao, Fei · Zhou, Binhui · 宋宇 · 蒋晟 · Wang, Tianyu · Kang, Xiaohong · 孔二艳

Cell Death and Disease 2024

技术优势

只打转移，不碰增殖

通过干扰肽阻断C176/C177位点的棕榈酰化，使Rap2b从质膜转移到胞质，抑制肿瘤转移而不影响细胞增殖。

靶点精准，机制清晰

Rap2b的C176/C177位点棕榈酰化被证明是其质膜定位所必需，突变任一关键位点即可导致胞质转位，为靶向设计提供明确的分子基础。

应用场景

• 转移性结直肠癌治疗：用干扰肽阻断Rap2b棕榈酰化，阻止肿瘤细胞迁移和侵袭。
• 抗肿瘤多肽药物：干扰肽作为先导化合物，可优化为抗转移多肽药物。
• 蛋白脂化调控剂：干扰肽直接抑制Rap2b棕榈酰化，调控脂化修饰。