高载药量协同抗癌
将线粒体靶向肽与Pt(IV)前药整合于单一聚合物纳米粒，响应肿瘤微环境实现协同杀伤并克服耐药。
Yang, Jinpeng · Yang, Zhenlin · 常银成 · Jiang-Fei, Xu · 张希
Angewandte Chemie - International Edition 2024
通过乳液界面聚合将Pt(IV)前药和线粒体靶向肽共载于聚合物纳米粒，实现约90%的高载药效率，有利于按预定比例发挥协同作用。
聚合物纳米粒在细胞外酸性肿瘤微环境中解聚，前药在癌细胞内高谷胱甘肽水平下激活，实现肿瘤特异性的药物释放。
线粒体靶向肽通过抑制ATP依赖过程，包括药物外排和DNA损伤修复，增加铂类药物在癌细胞内的蓄积，从而克服耐药。
在细胞系来源和患者来源的异种移植肺癌模型中均显示出显著的抗肿瘤效果，提示临床转化潜力。