聚乙二醇化IGF2配体

LYTAC降解新纪元

通过位点特异性聚乙二醇化稳定IGF2，使其作为IGF2R配体用于LYTAC系统，高效降解跨膜蛋白EGFR，为肽类药物开发提供通用化学策略。

Yu, Yuanyuan · Li, Weijie · Wang, Xiaojun · Pan, Man · Zheng, Qingyun · Qu, Qian

Organic and Biomolecular Chemistry 2026

具体参数

肿瘤抑制率

70 %

技术优势

配体稳定性提升

位点特异性聚乙二醇化改善了IGF2的折叠和溶解性，从而稳定配体功能。

体内肿瘤抑制有效

LYTAC系统在体内实现约70%的肿瘤抑制，且安全性良好。

通用化学策略

该方法为溶酶体靶向蛋白降解中的配体优化提供了通用化学途径。

应用场景

• 溶酶体靶向蛋白降解：获得稳定的LYTAC配体，高效降解致病跨膜蛋白。
• 跨膜蛋白药物：用于降解EGFR等跨膜蛋白，抑制肿瘤生长。
• 肽类药物开发：通过化学修饰克服肽类配体稳定性差的问题。
• 药物递送系统：将聚乙二醇化IGF2作为靶向递送组件，输送降解系统。