硫氰基吡唑苯甲酰胺衍生物

广谱杀真菌活性

通过在吡唑环引入硫氰基，设计合成了一系列具广谱抗真菌/卵菌活性的新化合物，对多种病原菌有突出活性。

Li, Yantao · Yang, Han · Ma, Yidan · Xu, Dan · 刘西莉 · 徐功

Journal of Agricultural and Food Chemistry 2023

参数信息

抗苹果腐烂病菌EC50

0.37 mg/L

抗苹果腐烂病菌EC50

0.37 mg/L

抗辣椒疫霉EC50

0.41 mg/L

抗辣椒疫霉EC50

0.41 mg/L

抗苹果腐烂病菌EC50

0.71 mg/L

抗灰霉病菌EC50

1.44 mg/L

抗立枯丝核菌EC50

1.78 mg/L

抗核盘菌EC50

0.87 mg/L

技术优势

活性远超现有主流药剂

对苹果腐烂病菌的EC50比对照fluxapyroxad低36倍，比dimethomorph低28倍。

广谱抑制多种病原菌

化合物A27对五种病原菌（苹果腐烂、灰霉、立枯丝核、核盘、辣椒疫霉）的EC50均在0.71–1.78 mg/L范围内。

活体防效对标顶级药剂

A27和B6对辣椒疫霉的保护和治疗活性与dimethomorph相当。

抑制靶标酶活性

A27和B6能有效抑制辣椒疫霉菌的琥珀酸脱氢酶（SDH），分子对接显示其与关键氨基酸残基形成氢键和Pi-S键。

应用场景

• 植物病害防控：可用于防治苹果树腐烂病、辣椒疫病等多种作物病害，替代现有高毒或抗性问题药剂。
• 杀菌剂创制：为新型SDH抑制剂类杀菌剂的开发提供了高活性先导化合物和结构优化方向。
• 食品微生物安全：可用于控制农产品采后病原菌，减少真菌毒素污染，保障食品安全。