山柰酚

协同吉非替尼

一种天然黄酮，通过抑制EGFR/SRC双靶点磷酸化，与吉非替尼协同增强抗胶质瘤活性。

陈君 · 熊南翔 · Yi, Dongye

Drug Development Research 2023

技术优势

增敏EGFR抑制剂

与吉非替尼联用可进一步抑制EGFR磷酸化，并显著增强对胶质瘤细胞的增殖抑制。

双靶点阻断信号

直接靶向EGFR和SRC，抑制二者磷酸化进而下调STAT3通路，从源头阻断胶质瘤恶性信号。

体内显著抑瘤

在U251异种移植瘤模型中发挥显著抗肿瘤活性，并增强吉非替尼的体内抗肿瘤效果。

应用场景

• 胶质瘤治疗：提供兼具增敏和直接抑瘤的候选药物，联合现有靶向药提升胶质瘤疗效。
• EGFR抑制剂：作为天然增敏剂，与EGFR抑制剂联用可增强其抗胶质瘤活性。
• 天然产物药物：天然黄酮类化合物，来源广泛，有望成为胶质瘤治疗候选药物或化疗增敏剂。