DMC香豆素分子

激活FXR护肝

一种能激活法尼醇X受体（FXR）的香豆素衍生物，为胆汁淤积性肝病提供新的治疗途径。

Refat, Moath · 张国强 · Abdulaziz, Ahmed A.Saad · Salem, Baldi · Fang, Zheng · 武新安

Chemico-Biological Interactions 2023

参数信息

HepaRG细胞保护时间

24 h

动物治疗时长

7 days

技术优势

护肝作用明确

DMC在细胞和动物模型中均减轻ANIT诱导的肝损伤，降低血清肝损伤标志物并减少肝坏死。

机制清楚

DMC通过激活FXR受体并下调CYP7A1（胆汁酸合成限速酶）来减轻肝毒性，纠正胆汁酸稳态。

应用场景

• 胆汁淤积性肝病治疗：作为新型FXR激动剂，用于抑制毒性胆汁酸合成并减轻胆汁淤积性肝损伤。
• 肝靶向药物递送：DMC本身具有肝保护活性，可作为肝靶向递送系统的有效载荷，实现对病变肝脏的直接治疗。
• FXR激动剂：DMC被证明能结合并激活FXR，调节下游靶基因CYP7A1，是开发FXR激动剂类药物的先导化合物。
• 肝脏保护药物：DMC在细胞和动物模型中均显示减轻肝损伤和坏死，可开发为预防和治疗肝病的护肝药物。