共价靶向TrxR
与现有TrxR抑制剂不同，该天然产物通过共价修饰Sec498残基实现选择性抑制，为三阴性乳腺癌提供新靶点干预手段。
段东柱 · Yang, Xing · Li, Mi · Jin, Xiaojie · 王乐 · Xiao, Jian · 王晓玲 · 宋鹏
Bioorganic Chemistry 2025
GLA通过共价修饰TrxR的Sec498残基实现选择性抑制，避免了广谱毒性。
GLA抑制TrxR后导致活性氧积累和谷胱甘肽耗竭，破坏细胞内氧化还原平衡，从而诱导细胞凋亡。
敲低TrxR1后细胞对GLA更敏感，提示可通过调控TrxR表达增强疗效。