降解KEAP1激活NRF2
一种通过泛素化降解KEAP1来激活NRF2信号通路的CUL7靶向剂，为结肠癌治疗提供了新策略。
Shi, Le · Shi, Feiyu · Zhang, Yue · Liu, Quanyu · Zhang, Shuangxi · 王臻 · Di Wu, Su · 高丹 · 刘屹 · 代相鹏 · 郭辉 · 刘健康 · She, Junjun · Long, Jiangang
Cell Death and Disease 2026
CUL7在结肠癌中高表达并与不良预后相关，敲低CUL7抑制肿瘤生长，证明其是潜在治疗靶点。
CUL7通过催化KEAP1的K29和K48连接的多聚泛素化促进其降解，从而激活NRF2信号，降低ROS，促进癌症生长。
临床样本中CUL7与KEAP1表达负相关，与NRF2水平正相关，支持以CUL7为靶点的治疗策略。