高氧化呋喃倍半萜

抑制COX-2

从深海冷泉真菌共培养中发现的新骨架倍半萜，其中两种化合物含有罕见的环氧乙烷和四氢呋喃环系，显示出抗炎潜力。

CHEN, Xiao · 李新 · 李晓明 · Yang, Suiqun · 王斌贵

Marine Drugs 2024

参数信息

COX-2抑制活性（化合物2）

123.00 µM

COX-2抑制活性（化合物3）

93.45 µM

技术优势

罕见的环氧乙烷环系

化合物2和3含有少见的环氧乙烷和四氢呋喃环系，为结构多样性提供新类型。

COX-2抑制活性

化合物3对COX-2表现出93.45 µM的抑制活性，可作为抗炎先导化合物进行优化。

分子对接解析机制

通过分子对接解释了化合物与COX-2蛋白的相互作用机制，为进一步设计提供参考。

应用场景

• 抗炎药物研发：提供新型COX-2抑制剂骨架，可作为抗炎药物先导化合物进行优化。
• COX-2抑制剂筛选：化合物2和3显示出COX-2抑制活性，可用于筛选和构效关系研究。
• 微生物天然产物：来自深海冷泉真菌共培养的高度氧化倍半萜，拓展微生物天然产物库。