脑靶向HI-6脂质体

鼻腔给药活化中枢酶

用c(RGDyK)修饰的脂质体跨越血脑屏障，配合鼻腔途径无创递送肟类解毒药，绕开屏障直达中枢。

Liu, Qian · 刘源 · Li, Meng · Yin, Dongfeng · Yin, Dongfeng

European Journal of Pharmaceutical Sciences 2023

参数信息

包封率

70.23 ± 2.18 %

载药量

2.86 ± 0.07 %

平均粒径

242.9 nm

多分散指数

0.149

ζ电位

-16.2 mV

脑乙酰胆碱酯酶再激活率

26.19 ± 7.70 %

技术优势

脑内再激活有效

鼻腔给药后，中毒小鼠脑内乙酰胆碱酯酶再激活率达到26.19%，证明药物确实进入中枢发挥作用。

包封率较高

采用硫酸铵梯度法实现70.23%的包封率，有利于降低药物损失、提高载药量。

粒径均一纳米级

平均粒径242.9 nm且多分散指数仅0.149，粒径分布较窄，有利于批间一致性和体内行为预测。

鼻腔递送无创

经鼻途径绕过血脑屏障，无需注射即可递送水溶性肟类解毒药，提高脑内生物利用度。

应用场景

• 药物递送：提供经鼻绕过血脑屏障递送水溶性药物的新途径。
• 小分子靶向药：用c(RGDyK)肽修饰实现脑靶向递送HI-6。
• 生物传感器：通过再激活乙酰胆碱酯酶间接反映药物入脑效果。