手性芳基咪唑并二氮杂环

高选择阻断病毒扩散

通过竞争性结合病毒衣壳蛋白的关键氨基酸位点，抑制病毒粒子在植物细胞间移动，从而阻止系统侵染。

Wei, Chunle · Li, Jiao · Li, Chunyi · 宋宝安 · Song, Runjiang

Advanced Science 2024

参数信息

合成产率

99 %

技术优势

机制明确

首次鉴定出衣壳蛋白R191残基是病毒粒子胞间移动的关键位点，并证明该位点负责与植物蛋白NtCPIP相互作用以穿过胞间连丝。

阻断系统侵染

与(-)-3j结合后，病毒粒子无法穿过胞间连丝，从而抑制系统侵染和病毒粒子组装。

应用场景

• 作物病毒病防治：用高选择性抑制剂阻断病毒胞间移动，替代传统广谱药剂。
• 马铃薯Y病毒防控：直接靶向PVY衣壳蛋白关键位点，抑制系统侵染。
• 手性农药合成：卡宾催化[3+4]环加成提供高对映选择性的新骨架农药合成路线。
• 抗病毒药物开发：鉴定的R191位点可作为抗病毒药物设计的新靶点。