六环吡唑酰胺杀虫剂

多靶点控虫

一类同时作用于蜕皮激素受体和三种几丁质酶的新型杀虫化合物,比先导化合物活性显著提高。

Guo, Bingbo · Luo, Shihui · Chen L. · 王春颖 · Yanjiao, Feng · 张莉 · 杨青 · 杨新玲

Pesticide Biochemistry and Physiology 2024

参数信息

杀虫活性(对小菜蛾)
69.45 mg/L
杀虫活性(对亚洲玉米螟幼虫)
124.71 mg/L
EcR 结合活性
21.4 %
OfChtI 抑制率
94.9 %
OfChtII 抑制率
23.1 %
OfChi-h 抑制率
94.3 %

技术优势

多靶点协同

化合物 a21 同时作用于 EcR、OfChtI、OfChtII 和 OfChi-h,避免单一靶点易产生抗药性的问题。

活性显著提升

对小菜蛾的 LC₅₀ 比先导化合物 6j 降低约 3.8 倍,对玉米螟幼虫的 LC₅₀ 也明显降低。

作用机制清晰

分子对接显示,将酰胺基从吡唑 5 位转移到 3 位增强了与靶标关键氨基酸残基的相互作用,亲和力更强。

应用场景