多靶点控虫
一类同时作用于蜕皮激素受体和三种几丁质酶的新型杀虫化合物,比先导化合物活性显著提高。
Guo, Bingbo · Luo, Shihui · Chen L. · 王春颖 · Yanjiao, Feng · 张莉 · 杨青 · 杨新玲
Pesticide Biochemistry and Physiology 2024
化合物 a21 同时作用于 EcR、OfChtI、OfChtII 和 OfChi-h,避免单一靶点易产生抗药性的问题。
对小菜蛾的 LC₅₀ 比先导化合物 6j 降低约 3.8 倍,对玉米螟幼虫的 LC₅₀ 也明显降低。
分子对接显示,将酰胺基从吡唑 5 位转移到 3 位增强了与靶标关键氨基酸残基的相互作用,亲和力更强。