钯催化双杂环分子

对映选择性高达98%

通过单一钯催化剂与双配体协同催化，实现吡咯啉与吲哚双杂环的对映选择性串联构建。

Huiling, Peng · Cao, Kangning · Wenshao, Ye · 杨俊锋 · 张俊良

Chinese Journal of Chemistry 2026

具体参数

产率

{'zh': '80–96', 'en': '80–96'} %

对映选择性

{'zh': '98', 'en': '98'} % ee

技术优势

一锅两步串联

Narasaka-Heck环化与Cacchi偶联在同一反应体系中连续进行，避免中间体分离。

对映选择性高

产物ee最高达98%，适用于多种底物。

底物范围广

多种肟酯和邻炔基苯胺均可参与，包括给电子基、吸电子基及杂环取代。

可放大合成

克级规模合成保持产率和对映选择性不变。

应用场景

• 手性药物合成：高效构建手性双杂环骨架，用于药物分子的手性核心合成。
• 不对称催化：展示单金属双配体协同催化的新模式，为不对称串联反应提供策略。
• 天然产物全合成：直接构建含吲哚和吡咯啉的天然产物核心，简化全合成路线。