果糖基甾体皂苷

脑胶质瘤强效杀伤

由重楼分离的含罕见果糖基的甾体皂苷，可诱导脑胶质瘤细胞凋亡。

Tian-Yi, Li · Yang, Du · Wang, Minchang · Liu, Ke · 柳杨 · Cao, Yu · Yuan-Yuan, Wang · Wen-Wen, Chen · Xiao-Ying, Qian · Qiu, Pengcheng · 汤海峰 · Lu, Yunyang

International Journal of Molecular Sciences 2023

参数信息

IC50（U251细胞）

3.85 μM

IC50（LN229细胞）

4.18 μM

IC50（HeLa细胞）

3.30 μM

IC50（HepG2细胞）

4.32 μM

技术优势

含罕见果糖基

化合物1和2在寡糖链中含有果糖基，这在天然产物中罕见，且在藜芦科中首次报道，为结构多样性提供了新例证。

对脑胶质瘤细胞强效

化合物1对U251和LN229脑胶质瘤细胞的IC50分别为3.85和4.18 μM，显示出显著的细胞毒性。

诱导凋亡

流式细胞术分析表明化合物1能诱导脑胶质瘤细胞LN229凋亡。

机制明确

网络药理学和Western blot实验表明，化合物1通过调节EGFR/PI3K/Akt/mTOR通路诱导LN229细胞凋亡。

应用场景

• 脑胶质瘤治疗：对U251和LN229胶质瘤细胞有低微摩尔级IC50，并诱导凋亡。
• 抗肿瘤天然产物：作为天然甾体皂苷，对多种癌细胞系有细胞毒性。