高铜下抑吸收
首个靶向hCtr1的天然小分子抑制剂,能直接结合转运蛋白并干扰铜摄取,从而缓解细胞铜过载损伤。
Wu, Sisi · Kuang, Jian · Shenghu, Wang · Yuan, Siming · 于渌 · 杨文明 · 唐丽琴 · 刘扬中
Inorganic Chemistry 2026
迷迭香酸能直接与 hCtr1 相互作用并抑制其铜转运功能,填补了靶向 hCtr1 的抑制剂空白。
RA 与 hCtr1 和 Cu(II) 形成 RA/Cu/hCtr1 三元复合物,通过改变铜结合特性来阻断铜内流的关键步骤。
在高铜条件下,RA 显著抑制铜摄取,从而有效缓解细胞铜过载并减轻铜诱导的细胞毒性。
RA 对铜的中等强度结合亲和力在调节细胞铜水平的同时,最大限度地减少了对正常生理功能的不良影响。