CDKL3特异性抑制剂

Zhang, Haijiao; Jiahui, Lin; Zheng, Shaoqin; Ma, Lanjing; Pang, Zhongqiu; Yin, Hongyi; Yinuo, Wang; Han, Qing; Zhang, Xi; Li, Zexu; Cao, Liu; Liu, Lijun; Fei, Teng; Gao, Daming; Yang, Liang; Peng, Xueqiang; Ding, Chen; Wang, Shixue; Sheng, Ren

CDKL3特异性抑制剂

泛癌治疗效力超CDK4/6抑制剂

通过阻断CDKL3对Rb和CDK4的磷酸化，引发细胞周期停滞并克服CDK4/6抑制剂获得性耐药。

Zhang, Haijiao · Jiahui, Lin · Zheng, Shaoqin · Ma, Lanjing · Pang, Zhongqiu · Yin, Hongyi · Yinuo, Wang · Han, Qing · Zhang, Xi · 李泽旭 · 曹流 · Liu, Lijun · 费腾 · 高大明 · 杨良 · Peng, Xueqiang · 丁辰 · Wang, Shixue · Sheng, Ren

Journal of Clinical Investigation 2024

技术优势

效力更高

HZ1在泛癌治疗中比CDK4/6抑制剂表现出更强的抑制效力。

克服耐药

HZ1能克服肿瘤对CDK4/6抑制剂的获得性耐药。

临床潜力

在结直肠癌中具有显著临床相关性，并在鼠源和患者来源模型中证实有效。

应用场景

靶向癌症治疗：提供针对CDKL3的新靶点抑制剂，用于精准阻断癌细胞周期。
CDK4/6抑制剂耐药肿瘤：为对CDK4/6抑制剂耐药的肿瘤提供替代治疗选择。
结直肠癌治疗：在结直肠癌模型中证实HZ1有效性，可开发针对性疗法。
激酶抑制剂：作为首个CDKL3特异性激酶抑制剂，拓展激酶抑制剂谱。