选择性PDE4抑制剂14h

4100倍选择性

一种高选择性PDE4抑制剂，有效缓解银屑病症状。

Li, Gang · Wu, Jiaqiang · Yanghui, Ou · Xiao-Jun, Wang · Wei, Pan · Xu, Zichen · Ke, Hengming · 姚宏亮

Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

PDE4D半数抑制浓度

0.57 nM

PDE家族选择性倍数

4100

TNF-α释放抑制IC50

34.2 μM

IL-6释放抑制IC50

40.9 μM

技术优势

选择性极高

对PDE4D的抑制作用远强于其他PDE家族，选择性超过4100倍，可减少脱靶效应。

有效缓解银屑病

在IMQ诱导的银屑病小鼠模型中，14h能减轻红斑、鳞屑和皮肤增厚，并降低皮肤中IL-1β和IL-17A的表达。

抑制炎症因子

在Raw264.7细胞中，14h抑制TNF-α（IC50=34.2 μM）和IL-6（IC50=40.9 μM）的释放。

应用场景

• 银屑病局部治疗：替代现有局部治疗药物，直接涂抹减轻银屑病皮损。
• 皮肤疾病药物：作为皮肤病药物分子，治疗银屑病等炎症性皮肤病。