氘标记达比加群酯

抗凝活性更高

以氘代甲基替代原型分子中的甲基，抗凝活性优于未标记的达比加群酯。

Liang, Dawei · Chang, Wang · Yuandong, Ma · Wang, Yueqiu · Luwen, Zhang · 董金华

Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry 2025

技术优势

抗凝活性更高

氘标记达比加群酯的抗凝活性高于未标记活性成分，表明氘代修饰可提升药效。

衍生物具潜在价值

多数中间体衍生物表现出一定的抗凝血酶抑制活性，为结构优化提供起点。

应用场景

• 抗凝血药物研发：提供活性更高的氘代先导化合物，用于开发更安全有效的抗凝药物。
• 药物合成工艺：从商品化原料出发的合成路线，可获得氘标记中间体及终产物。
• 氘代药物：以氘代甲基替代氢，改善药代动力学性质并提高抗凝活性。