双配体pH敏感聚合物胶束

靶向乳腺癌骨转移

同时修饰阿仑膦酸钠和噬菌体蛋白DP-8的Pluronic P123胶束，通过pH响应释放阿霉素，实现对乳腺癌骨转移的主动骨靶向和肿瘤细胞双重靶向递送，并抑制骨吸收。

Huan, Gao · 张洁 · Kleijn, Tony G. · Wu, Zhaoyong · Bing, Liu · Ma, Yu-jin · 丁宝月 · Yin, Dongfeng · Yin, Dongfeng

Oncology Research 2024

参数信息

平均粒径

123 nm

载药量

3.44 %

技术优势

主动靶向骨转移

胶束表面修饰的阿仑膦酸钠能与骨组织中的羟基磷灰石快速结合，使药物主动蓄积于骨转移部位。

双重靶向癌细胞

同时修饰的噬菌体蛋白DP-8能特异性识别乳腺癌细胞，增强了胶束被癌细胞摄取的能力，提高杀伤效果。

pH响应释放

肿瘤微环境的酸性（pH 5.0）可显著加速DOX从胶束中释放，而在正常生理pH下释放缓慢，实现肿瘤部位选择性释药。

抑制骨吸收

体外3D模型显示该胶束能抑制肿瘤生长并减少骨吸收，有助于减轻骨转移引起的骨骼破坏。

应用场景

• 骨靶向药物递送：用阿仑膦酸钠修饰胶束，让药物主动结合羟基磷灰石，高效富集到骨组织。
• 乳腺癌骨转移治疗：同时靶向骨和乳腺癌细胞，并在肿瘤酸性微环境中快速释药，抑制转移瘤生长。
• pH响应纳米载体：载体在pH 5.0时显著加速DOX释放，而在生理pH下保持稳定，实现肿瘤选择性释药。