金盏花苷E

抑制斑块形成

首个体内验证的抗动脉粥样硬化金盏花苷E，通过抑制PGK1糖酵解酶发挥药效，保护血管内皮。

Han, Fang · 王珊 · 卢珊 · 田瑜 · 孙桂波

Bioorganic Chemistry 2026

参数信息

保护浓度

0.78 μM

技术优势

体内确实有效

在ApoE-/-小鼠中显著抑制斑块形成，首次为CE提供体内药效证据。

靶点已抓到手

通过基于活性的蛋白质组学（CC-ABPP）在活细胞中直接钓取靶点，确证为PGK1。

衍生物更强

合成的18个衍生物中，K1在0.78 μM即可保护HUVECs免受ox-LDL损伤，活性最佳。

应用场景

• 动脉粥样硬化：用PGK1抑制剂直接阻断斑块形成，提供新靶向治疗策略。
• 心血管疾病：通过保护内皮细胞减轻血管损伤，防治动脉粥样硬化等心血管疾病。
• 代谢重编程：靶向糖酵解酶PGK1，调节内皮细胞代谢重编程以抵抗ox-LDL损伤。