BH3类肽抑制剂

高抑癌活性 nM级

针对髓系细胞白血病-1蛋白的BH3类似肽抑制剂，体外实验显示对多种癌细胞有高抑制活性。

Shu, Li · Lu, Peng · Chen, Liuqing · 马军 · 狄增如 · Liu, Yu

Journal of Chemical Information and Modeling 2024

参数信息

IC50最小值

28.13 nM

IC50最大值

167.42 nM

已知训练序列数

8

候选肽数

5

技术优势

设计速度快

利用Ladderpath策略从8个已知序列快速生成新肽，无需大规模数据训练。

高抑制活性

五个候选肽体外测试显示IC50在28.13–167.42 nM范围内，均为纳摩尔级。

可解释性强

白盒模型驱动的技术，使肽设计过程透明可解释。

应用场景

• 抗癌肽药物：靶向Mcl-1蛋白，抑制多种癌细胞生长。
• 多肽药物递送：作为肽类药物，可直接用于递送系统研究。
• 靶向蛋白降解：抑制Mcl-1，可能促进癌细胞凋亡。
• 生物大分子药物：作为生物大分子药物，具有高特异性和活性。