SGK1靶向抗癌
一种靶向SGK1的2-苯胺基喹啉衍生物，诱导肿瘤细胞凋亡和周期阻滞，在PC3异种移植模型中具有显著疗效和低毒性。
Xu, Guangcan · Li, Lanlan · 余佳 · Zeng, Xiaoping · Yu, Gang · Liu, Kun · Cheng, Sha · Luo, Heng · Xu, Bixue
Molecular Diversity 2024
化合物8b对四种癌细胞系均显示优异的体外抗癌活性，表明其具有广谱抗肿瘤潜力。
在PC3异种移植小鼠模型中，化合物8b表现出显著的抗癌效果，同时毒性最小，显示出良好的治疗窗口。
通过217种激酶筛选、分子对接和细胞热位移实验，确定SGK1为化合物8b的潜在靶点，有助于理解其作用机制。