地奥司明

选择性调节PPARγ

这种天然化合物通过阻断PPARγ磷酸化，既能改善胰岛素敏感性又避免了传统增敏剂的增重和心血管副作用。

Yu, Jian · Hu, Yepeng · Maozheng, Sheng · Mingyuan, Gao · Guo, Wenxiu · Zhang, Zhe · Wang, Dongmei · Xia, Wu · Jin, Li · Yantao, Chen · Zhao, Wenjun · Liu, Caizhi · Cui, Xiangdi · Chen, Xin · Zhao, Cheng · Huang, Chen · Junjie, Xiao · Shijie, Chen · Luo, Cheng · 徐凌燕 · Gu, Xuejiang · 马欣然 · 赵文军

Journal of Biological Chemistry 2023

技术优势

避免增重

作为选择性PPARγ调节剂，地奥司明转录活性弱，不会像完全激动剂那样导致肥胖。

促进脂肪棕色化

局部给药可增强白色脂肪棕色化和能量消耗，从而改善胰岛素敏感性并减轻肥胖。

改善肝脏脂肪变性

地奥司明可减轻白色脂肪组织和肝脏的炎症，并降低肝脏脂肪变性。

无明显副作用

在腹股沟白色脂肪组织局部给药地奥司明未观察到明显副作用。

应用场景