Rh(II)催化吡啶

远程碳胺化

该催化体系实现吡啶的远端5,6-碳胺化，直接构建多官能化氮杂吲哚。

Zhongfeng, Luo · Jiang, Jingxing · Lifang, Zou · Zhou, Xiaoyu · 刘俊珊 · Ke, Zhuofeng · Chen, Fengjuan · 江焕峰 · 曾伟

Science China Chemistry 2023

技术优势

免预官能化

直接利用未官能化的Csp2–H键进行碳胺化，省去预安装卤素或硼酸酯等步骤。

底物易得

使用易得的2-氨基吡啶和1,2,3-三唑作为起始原料。

产物可再修饰

所得氮杂吲哚可进行多种位点选择性修饰，扩展产物多样性。

应用场景

• 氮杂吲哚合成：直接构建多官能化氮杂吲哚骨架，避免多步合成。
• 吡啶官能化：在吡啶环远程位点引入碳和氮官能团。
• 药物分子后期修饰：对含吡啶的药物分子进行后期结构修饰，快速构建氮杂吲哚类似物。