UHRF1靶向抑制剂

抗白血病活性

通过靶向UHRF1，抑制P38磷酸化和HK2表达，减少乳酸生成，从而抑制白血病细胞增殖。

黄焱 · Luo, Luting · Xu, Yangqi · Li, Jiazheng · Wu, Zhengjun · Zhao, Chenxing · Wen, Jingjing · Jiang, Peifang · Wang, Lingyan · 陈艳欣 · 杨婷 · 胡建达

Cell Death and Disease 2025

技术优势

直接靶向UHRF1

UM164作为UHRF1抑制剂，通过抑制其功能阻断下游信号，从而发挥抗白血病作用。

抑制糖酵解

通过下调HK2表达减少乳酸生成，从而抑制白血病细胞的糖酵解代谢。

体内外均有效

UM164在细胞和动物模型中均显示出抗白血病活性，具有临床转化潜力。

应用场景

• 白血病靶向治疗：为复发难治白血病提供针对UHRF1的分子靶向治疗新选择。
• B-ALL治疗：UM164在B-ALL模型中显示抗白血病活性，有望改善成人B-ALL预后。
• 肿瘤代谢重编程：通过靶向UHRF1抑制糖酵解，干预肿瘤代谢重编程。