位点选择性氘化
在温和中性条件下实现异吲哚满酮的位点选择性C(sp3)-H氘化,为药物分子的精准氘标记提供高效电化学途径。
Gao, Qiansong · 郑连友 · Ning, Shulin · Shi, Lingling · 72085556 · 72085557 · 项金宝
Organic Chemistry Frontiers 2023
直接对C(sp3)–H位点进行氢氘交换,省去引入活化基团的步骤。
反应在温和中性电化学条件下进行,对酸碱性敏感的官能团耐受性好。
最高可达97%氘掺入,所得产物纯度高,满足同位素标记要求。
39个底物实例验证了方法的普适性,包括多种药物分子。