PFKFB3抑制剂PFK158

联合氟维司群抑制肿瘤生长

小分子PFKFB3抑制剂PFK158与氟维司群联用，通过促进ERα降解增强内分泌治疗敏感性，为ER阳性乳腺癌提供新策略。

Jia, Wenzhi · Shen, Mengqin · Xiaofeng, Yu · An, Shuxian · 兆历 · 黄钢 · 刘建军

Cellular Signalling 2024

技术优势

增强氟维司群疗效

PFK158联合氟维司群在体内实验中比单药更有效地抑制ER阳性乳腺癌细胞生长，表明联合用药可显著提升治疗效果。

促进ERα降解

下调PFKFB3可促进STUB1与ERα结合，通过K48连接的泛素化加速ERα降解，从而降低ERα蛋白稳定性。

提示不良预后

PFKFB3在ER阳性乳腺癌中高表达，且高表达与更差预后相关，可作为不良预后因子。

应用场景

• 乳腺癌内分泌治疗：联合PFK158可提高氟维司群疗效，克服耐药。
• 靶向糖酵解抑制剂：通过抑制PFKFB3促进ERα降解，间接调控内分泌敏感通路。
• 联合用药策略：PFKFB3抑制剂与内分泌药物联用产生协同抗肿瘤作用。