苏木酮A

天然PI3K抑制剂

一种靶向PI3K/AKT/mTOR通路的天然小分子，在多种MASH模型中改善脂肪变性、炎症与纤维化。

乔晞 · 李强 · Xue, Huan · Zhang, Xiaoli · Zhang, Yi · 刘云峰

Biochemical Pharmacology 2025

技术优势

改善纤维化

苏木酮A显著抑制MASH模型中的纤维化进展，在体外降低LX-2细胞纤维化基因表达。

靶点明确

通过分子对接、细胞热位移实验和蛋白质印迹验证了苏木酮A与PI3K结合并抑制其活性。

应用场景

• MASH治疗：为MASH患者提供新型口服小分子候选药物，有望改善脂肪变性、炎症和纤维化。
• 抗纤维化药物：通过抑制PI3K/AKT/mTOR通路减少肝星状细胞活化，从而减轻纤维化。
• PI3K抑制剂：作为天然小分子PI3K抑制剂，可避免合成抑制剂的毒副作用，用于代谢性疾病治疗。
• 口服小分子：天然来源的苏木酮A具备口服给药潜力，可开发为方便患者长期使用的剂型。
• 代谢疾病：调节PI3K/AKT/mTOR代谢信号通路，对多种代谢紊乱相关疾病具有潜在治疗价值。