呋喃环融合细胞松弛素二聚体

Cav3.2强效抑制

通过LiOH介导的二聚化，从无活性的单体aspochalasin D获得对Cav3.2钙通道具有抑制活性的同源二聚体。

王莉 · 年寅 · Yu, Zhiyin · Hou, Chun · 杨静

Organic and Biomolecular Chemistry 2026

参数信息

IC50（对Cav3.2钙通道）

6.99 μM

镇痛剂量

10 mg kg⁻¹

技术优势

从无活性变强效

单体 aspochalasin D 无抑制活性，二聚化后 IC50 降至 6.99 μM，表明二聚化激活了药理作用。

可规模化制备

通过 LiOH 介导的二聚化从天然前体制备，步骤简单，易于实验室规模供应。

应用场景

• 钙通道靶向镇痛药：提供 Cav3.2 选择性抑制剂，用于开发新型镇痛药替代成瘾性阿片类。
• 疼痛治疗：直接针对疼痛相关钙通道，体内验证有效，可缓解疼痛。