手性α-烷基甘氨酸衍生物

绿色高选择性

一种通过机械化学不对称偶联反应获得的手性氨基酸衍生物，可回收催化剂且底物兼容性广。

俞静波 · Hong, Chen · Ziwen, Zhang · Yuxin, Fang · Ying, Tao · 苏为科

Green Chemistry 2024

参数信息

产物立体中心数

2-3

技术优势

无金属参与

整个反应不使用金属催化剂，避免了金属残留，符合药物合成对纯度的要求。

催化剂可回收

手性胺与 NaCl 组成的催化/研磨助剂体系可以回收再用，减少废弃物产生。

底物范围广

多种甘氨酸酯/酰胺与简单酮/醛都能反应，生成含两个或三个立体中心的产物。

应用场景

• 手性药物合成：提供手性 α-烷基甘氨酸砌块，用于组装含季碳或大位阻侧链的药物分子。
• 非天然氨基酸：通过简单酮/醛与甘氨酸衍生物直接偶联，快速构建非天然氨基酸库。
• 多肽药物：产物的氨基和羧基可脱保护后用于固相合成，引入非天然残基以改善肽类药物稳定性。