CMC前药胶束

高载药量，低毒

酯键连接的前药胶束在肿瘤酯酶下可控释放，显著提高DTX耐受剂量并降低系统毒性。

Liu, Zixu · 刘扬 · Liu, Huan · Liu, Boyuan · Zhao, Linxuan · 尹湉 · 张宇 · 何海冰 · 苟靖欣 · 唐星 · 杨丽 · 高嵩

International Journal of Biological Macromolecules 2023

参数信息

最大耐受剂量

40 mg/kg

技术优势

耐受剂量提至40 mg/kg

由于前药胶束降低系统毒性，DTX 的耐受剂量可提升至 40 mg/kg，从而允许更高剂量给药以增强抗肿瘤效果。

肿瘤选择性释放

DTX 通过酯键与 CMC 连接，仅在肿瘤部位酯酶作用下水解断裂释放，避免药物在体循环中过早泄漏。

毒性选择性放大

前药的缓释行为提高了对肿瘤细胞和正常细胞之间细胞毒性的选择性，降低系统毒性。

应用场景

• 药物递送：提供高载药、缓释且肿瘤响应的递送平台，可替换传统增溶剂型制剂。
• 小分子靶向药：用于负载疏水性小分子化疗药，通过前药设计实现被动靶向与选择性释放。
• 靶向蛋白降解：该递送系统可拓展用于 PROTAC 等疏水性降解剂，提高其溶解性与肿瘤蓄积。